(www.neomundo.com.ar / saludyciencias.com.ar) Investigadores del Consejo Superior de Investigaciones Científicas (CSIC) de España han hallado un derivado sintético de la morfina que, al ser administrado en ratas, muestra un efecto analgésico cien veces más potente y dos veces más duradero que la morfina, además de tener menos efectos secundarios.El hallazgo, publicado en la revista Journal of Medicinal Chemistry, abre la puerta al diseño de nuevos y mejores analgésicos para el tratamiento del dolor crónico y severo.
Los investigadores han partido de un metabolito natural de la propia morfina, el M6G, con probadas propiedades analgésicas y han reemplazado su parte glucorónida por un azúcar simple, la manosa, dando lugar a un nuevo compuesto (morfina-6-alfa-D-manósido).
Experiencias en ratas
Al ser administrado en ratas por vía intraperitoneal, este compuesto ha demostrado ser cien veces más potente que la morfina y tener unos efectos dos veces más duraderos. Además, señala Valencia, "no produce tolerancia tras una administración prolongada ni cambios significativos en el metabolismo". Los investigadores tampoco observaron cambios en la presión sanguínea ni en el ritmo cardíaco de las ratas estudiada.
El dolor crónico, un problema social y de salud de grandes dimensiones sociales que, además del propio sufrimiento e incapacidad de quien lo padece, causa grandes costes médicos y pérdida de productividad.
"A pesar de los recientes avances en química medica y biología molecular, aún falta una solución efectiva para el dolor crónico y severo. El fármaco más usado, la morfina, tiene importantes efectos secundarios: depresión respiratoria, tolerancia, dependencia y estreñimiento", explica Gemma Arsequell, también investigadora del Instituto de Química Avanzada de Cataluña.
La morfina actúa sobre el sistema nervioso central, pero sólo una pequeña cantidad de la dosis es capaz de cruzar la barrera sangre-cerebro y alcanzar los receptores opioides.
Tras ser administrada, la morfina es metabolizada por las enzimas del hígado y hasta un 90% de la dosis se convierte en los metabolitos M3G y M6G, más fáciles de excretar por los riñones.
"Durante mucho tiempo se pensó que estos metabolitos cumplían tan sólo una función esintoxicante y no tenían ninguna actividad biológica, sin embargo, se ha encontrado que M6G sí que tiene propiedades farmacológicas similares a las de la morfina", explica Valencia.
El nuevo derivado, según se desprende de su administración en ratas, es más potente y seguro que el metabolito natural, el M6G: "Esto prueba que estos metabolitos pueden ser el punto de partida para el diseño de nuevos y mejores analgésicos", afirma Valencia.
Los investigadores también han analizado a qué es debida la mayor eficacia del nuevo compuesto, llegando a la conclusión de que se trata del distinto comportamiento dinámico de ambas sustancias más que a una modificación de su estructura molecular, como han señalado otros investigadores.
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Al ser administrado en ratas por vía intraperitoneal, este compuesto ha demostrado ser cien veces más potente que la morfina y tener unos efectos dos veces más duraderos. Además, señala Valencia, "no produce tolerancia tras una administración prolongada ni cambios significativos en el metabolismo". Los investigadores tampoco observaron cambios en la presión sanguínea ni en el ritmo cardíaco de las ratas estudiada.
El dolor crónico, un problema social y de salud de grandes dimensiones sociales que, además del propio sufrimiento e incapacidad de quien lo padece, causa grandes costes médicos y pérdida de productividad.
"A pesar de los recientes avances en química medica y biología molecular, aún falta una solución efectiva para el dolor crónico y severo. El fármaco más usado, la morfina, tiene importantes efectos secundarios: depresión respiratoria, tolerancia, dependencia y estreñimiento", explica Gemma Arsequell, también investigadora del Instituto de Química Avanzada de Cataluña.
La morfina actúa sobre el sistema nervioso central, pero sólo una pequeña cantidad de la dosis es capaz de cruzar la barrera sangre-cerebro y alcanzar los receptores opioides.
Tras ser administrada, la morfina es metabolizada por las enzimas del hígado y hasta un 90% de la dosis se convierte en los metabolitos M3G y M6G, más fáciles de excretar por los riñones.
"Durante mucho tiempo se pensó que estos metabolitos cumplían tan sólo una función esintoxicante y no tenían ninguna actividad biológica, sin embargo, se ha encontrado que M6G sí que tiene propiedades farmacológicas similares a las de la morfina", explica Valencia.
El nuevo derivado, según se desprende de su administración en ratas, es más potente y seguro que el metabolito natural, el M6G: "Esto prueba que estos metabolitos pueden ser el punto de partida para el diseño de nuevos y mejores analgésicos", afirma Valencia.
Los investigadores también han analizado a qué es debida la mayor eficacia del nuevo compuesto, llegando a la conclusión de que se trata del distinto comportamiento dinámico de ambas sustancias más que a una modificación de su estructura molecular, como han señalado otros investigadores.
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